药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等,产品用户包括各大高校、研究所等科研机构,药物研发企业,药物研发CRO等。
● 体外代谢试剂盒 (metabolic stability kit)
● 肝微粒体 (liver microsomes)
● 肝S9 (liver S9 frations)
● 肝胞质液 (liver cytosol)
● 肝原代细胞 (primary hepatocytes)
● 细胞色素P450酶(cytochromeP450)
● 体外代谢标准品
1. 体外代谢试剂盒
提供药物代谢研究用到的肝微粒体,NADPH再生系统,UGT孵育系统,阳性底物,PBS缓冲液等主要试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢,代谢表型研究,省去了试剂配制的繁琐过程。
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)
CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4
CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4,CYP2B6,CYP2C8
探针底物代谢产物(7种混合)
产品名称
具体信息
规格
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(单酶)
0.2mL*50体系
对乙酰氨基酚(CYP1A2),7-羟基香豆素(CYP2A6),4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9),右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6),5-羟基奥美拉唑(CYP2C19),6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1),6β-羟基睾酮(CYP3A4)
1ug/mL,1mL
NADPH再生系统
Ⅰ相代谢辅助因子
6mL
UGT孵育系统
Ⅱ相代谢孵育体系
3mL
PBS缓冲液
磷酸盐缓冲液
100mL
Tris-HCL缓冲液
/
100mL
● Ⅰ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒
IPHASE Phase I metabolic stability kit
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短实验周期。
产品组成
规格
数量
NADPH再生系统 A液(20×)
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL)
250μL /支
1支
阳性底物(200×)
50μL /支
1支
0.1M PBS缓冲液
12mL/瓶
1瓶
● Ⅱ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒
IPHASE Phase Ⅱ metabolic stability kit
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供了肝微粒体,NADPH再生系统,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,阳性底物,PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂。
产品组成
规格
数量
NADPH再生系统 A液(20×)
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL)
250μL/支
1支
UDPGA(50mM)
1.0mL/支
1支
丙甲菌素(250μg/mL)
1.0mL/支
1支
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)
1.0mL/支
1支
阳性底物(200×)
50μL /支
1支
0.1M PBS缓冲液
12mL/瓶
1瓶
● CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)
IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 inhibitors)
产品组分
规格
数量
NADPH再生系统 A液(20×)
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL)
250μL/支
1支
阳性底物(200×)
50μL/支
1支
选择性抑制剂
α-奈黄酮(200μM)
50μL/支
1支
毛果芸香碱(20mM)
50μL/支
1支
噻氯匹定(10mM)
50μL/支
1支
奎尼丁(2mM)
50μL/支
1支
二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM)
50μL/支
1支
酮康唑(200μM)
50μL/支
1支
磺胺苯吡唑(4mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS缓冲液
12mL/瓶
1瓶
● CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)
IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 enzyme)
产品组分
规格
数量
NADPH再生系统 A液(20×)
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL)
250μL/支
1支
阳性底物(200×)
50μL/支
1支
0.1M PBS缓冲液
12mL/瓶
1瓶
7种酶
/
1支
● 酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
IPHASE Cytochrome P450 inhibition (IC50) kit (7 substrates)
产品组分 | 规格 | 数量 |
NADPH再生系统 A液(20×) |
500μL /支 |
1支 |
NADPH再生系统 B液(100×) |
100μL /支 |
1支 |
肝微粒体(20mg/mL) |
250μL/支 |
1支 |
底物1:非那西丁 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:香豆素 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:甲苯磺丁脲/双氯芬酸钠 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:奥美拉唑 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:右美沙芬 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:睾酮(10mM) |
50μL/支 |
1支 |
底物2:氯唑沙宗(40mM) |
50μL/支 |
1支 |
0.1M PBS 缓冲液 |
12mL/瓶 |
1瓶 |
● NADPH再生系统(一相代谢辅助因子)
IPHASE NADPH regeneration system
NADPH再生系统
Solution A:
NADP+,6-磷酸葡萄糖,氯化镁
1mL
/
产品名称
货号
成分
规格
浓度
0111241
5mL
/
Solution B:
6-磷酸葡萄糖脱氢酶,柠檬酸钠
● UGT孵育系统 (二相代谢孵育体系)
IPHASE UGT incubation system
产品名称
|
货号 | 成分 | 规格 | 浓度 |
UGT孵育系统
|
0111251 |
UDPGA |
1mL |
50 mmol/L |
丙甲菌素 |
1mL |
250 μg/mL |
||
D-葡萄糖二酸-1,4-内酯 |
1mL |
50mmol/L |
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。汇智泰康可提供微粒体定制服务,包括肺微粒体,肠微粒体,皮肤微粒体等。
产品编号 |
产品名称 |
英文名 |
规格 |
0112011 |
混合人肝微粒体男 |
IPHASE Human pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112012 |
混合人肝微粒体女 |
IPHASE Human pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112021 |
混合食蟹猴肝微粒体雄 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112022 |
混合食蟹猴肝微粒体雌 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112023 |
混合恒河猴肝微粒体雄 |
IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112024 |
混合恒河猴肝微粒体雌 |
IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112031 |
混合比格犬肝微粒体雄 |
IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112032 |
混合比格犬肝微粒体雌 |
IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112041 |
混合SD 大鼠肝微粒体雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112042 |
混合SD大鼠肝微粒体雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112043 |
诱导混合SD 大鼠肝微粒体雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112044 |
诱导混合SD大鼠肝微粒体雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112051 |
混合昆明(KM)小鼠肝微粒体雄 |
IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112052 |
混合昆明(KM)小鼠肝微粒体雌 |
IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112053 |
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体雄 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112054 |
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体雌 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
3. 肝S9(liver S9 fractions)
肝S9是肝匀浆液的去线粒体上清液,包含了大量的CYPs等药物代谢酶,S9也是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。肝S9对于研究化合物的代谢和考察潜在的药物—药物相互作用是非常有用的研究工具。
产品编号 |
产品名称 |
英文名 |
规格 |
0113011 |
混合人肝S9男 |
IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113012 |
混合人肝S9女 |
IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113021 |
混合食蟹猴肝S9雄 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113022 |
混合食蟹猴肝S9雌 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113023 |
混合恒河猴肝S9雄 |
IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113024 |
混合恒河猴肝S9雌 |
IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113031 |
混合比格犬肝S9雄 |
IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113032 |
混合比格犬肝S9雌 |
IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113041 |
混合SD大鼠肝S9雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113042 |
混合SD大鼠肝S9雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0271041 |
诱导混合SD大鼠肝S9雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Male |
0.5mL20mg/mL |
0271042 |
诱导混合SD大鼠肝S9雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113051 |
混合昆明(KM)小鼠肝S9雄 |
IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113052 |
混合昆明(KM)小鼠肝S9雌 |
IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113053 |
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9雄 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113054 |
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9雌 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
4. 肝胞质液(liver cytosol)
产品编号 |
产品名称 |
英文名 |
规格 |
0114011 |
混合人肝胞质液男 |
IPHASE Human liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114012 |
混合人肝胞质液女 |
IPHASE Human liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114021 |
混合食蟹猴肝胞质液雄 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114022 |
混合食蟹猴肝胞质液雌 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114023 |
混合恒河猴肝胞质液雄 |
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114024 |
混合恒河猴肝胞质液雌 |
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114031 |
混合比格犬肝胞质液雄 |
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114032 |
混合比格犬肝胞质液雌 |
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114041 |
混合SD大鼠肝胞质液雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114042 |
混合SD大鼠肝胞质液雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114051 |
昆明小鼠肝胞质液雄 |
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114052 |
昆明小鼠肝胞质液雌 |
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114053 |
ICR(CD-1)小鼠肝胞质液雄 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114054 |
ICR(CD-1)小鼠肝胞质液雌 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
5. 肝原代细胞(primary hepatocytes)
产品编号 |
产品名称 |
英文名 |
规格 |
0115011 |
人肝原代细胞男 |
IPHASE Human primary hepatocytes, Male |
1million |
0115012 |
人肝原代细胞女 |
IPHASE Human primary hepatocytes, Female |
1million |
0115021 |
食蟹猴肝原代细胞雄 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Male |
1million |
0115022 |
食蟹猴肝原代细胞雌 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Female |
1million |
0115023 |
恒河猴肝原代细胞雄 |
IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Male |
1million |
0115024 |
恒河猴肝原代细胞雌 |
IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Female |
1million |
0115031 |
比格犬肝原代细胞雄 |
IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Male |
1million |
0115032 |
比格犬肝原代细胞雌 |
IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Female |
1million |
0115041 |
SD大鼠肝原代细胞雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Male |
1million |
0115042 |
SD大鼠肝原代细胞雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Female |
1million |
0115051 |
昆明(KM)小鼠肝原代细胞雄 |
IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Male |
1million |
0115052 |
昆明(KM)小鼠肝原代细胞雌 |
IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Female |
1million |
0115053 |
ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞雄 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Male1 |
million |
0115054 |
ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞雌 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Female |
1million |
6. CYP450酶/细胞色素P450酶 (cytochromeP450)
在人类肝脏各种代谢酶中,CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分别占29%,17%,12% 和6%,CYP2A6 占4%,CYP2D6占1%。虽然有18个基因家族,但是大约95%的药物氧化作用由6种CYP酶催化执行,其中CYP3A4占35%,CYP2D6占15%,CYP1A2占12%,CYP2C9占9%,CYP2C19占8%,CYP2B6和CYP2E1均占6%,CYP2A6占3%。
常用重组酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4
其他重组酶:CYP2B6,CYP2C8等
产品编号 |
产品名称 |
规格 |
CYP/EZ001 |
CYP1A2 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ011 |
CYP2A6 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ020 |
CYP2B6 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ017 |
CYP2C8 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ006 |
CYP2C9 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ008 |
CYP2C19 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ007 |
CYP2D6 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ009 |
CYP2E1 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ002 |
CYP3A4 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂,可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支;产物为10ug/mL,1mL/支。
● 探针底物(Probe the substrate):
非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、紫杉醇(CYP2C8)、甲苯磺丁脲/双氯芬酸钠(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、睾酮(CYP3A4)
● 探针底物代谢产物(CYP450 probe substrates/metabolites):
对乙酰氨基酚(CYP1A2)、7-羟基香豆素(CYP2A6)、羟基安非他酮(CYP2B6)、6-羟基紫杉醇(CYP2C8)、4-羟基甲苯磺丁脲/4-羟基双氯芬酸(CYP2C9)、右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6)、5-羟基奥美拉唑(CYP2C19)、4-羟基美芬妥因(CYP2C19)、6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1)、1-羟基咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、6β-羟基睾酮(CYP3A4)
● 抑制剂(inhibitors):
α-萘黄酮(CYP1A2)、毛果芸香碱(CYP2A6)、磺胺苯吡唑(CYP2C9)、噻氯匹定(CYP2B6、CYP2C19)、槲皮黄素(CYP2C8)、奎尼丁(CYP2D6)、二乙基二硫代氨基甲酸钠(CYP2E1)、酮康唑(CYP3A4)
8. 血浆蛋白结合试验产品(Plasma protein binding)
货号 |
产品名称 |
规格 |
0121011 |
血浆蛋白结合试验平衡透析装置 |
套 |
0121012 |
血浆蛋白结合试验试剂盒-人、犬、大鼠3种属 |
36T/盒 |
0121013 |
血浆蛋白结合试验试剂盒-人、猴、犬、大鼠、小鼠5种属 |
60T/盒 |
|
|
|
|
药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等,产品用户包括各大高校、研究所等科研机构,药物研发企业,药物研发CRO等。
● 体外代谢试剂盒 (metabolic stability kit)
● 肝微粒体 (liver microsomes)
● 肝S9 (liver S9 frations)
● 肝胞质液 (liver cytosol)
● 肝原代细胞 (primary hepatocytes)
● 细胞色素P450酶(cytochromeP450)
● 体外代谢标准品
1. 体外代谢试剂盒
提供药物代谢研究用到的肝微粒体,NADPH再生系统,UGT孵育系统,阳性底物,PBS缓冲液等主要试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢,代谢表型研究,省去了试剂配制的繁琐过程。
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)
CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4
CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4,CYP2B6,CYP2C8
探针底物代谢产物(7种混合)
产品名称
具体信息
规格
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(单酶)
0.2mL*50体系
对乙酰氨基酚(CYP1A2),7-羟基香豆素(CYP2A6),4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9),右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6),5-羟基奥美拉唑(CYP2C19),6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1),6β-羟基睾酮(CYP3A4)
1ug/mL,1mL
NADPH再生系统
Ⅰ相代谢辅助因子
6mL
UGT孵育系统
Ⅱ相代谢孵育体系
3mL
PBS缓冲液
磷酸盐缓冲液
100mL
Tris-HCL缓冲液
/
100mL
● Ⅰ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒
IPHASE Phase I metabolic stability kit
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短实验周期。
产品组成
规格
数量
NADPH再生系统 A液(20×)
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL)
250μL /支
1支
阳性底物(200×)
50μL /支
1支
0.1M PBS缓冲液
12mL/瓶
1瓶
● Ⅱ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒
IPHASE Phase Ⅱ metabolic stability kit
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供了肝微粒体,NADPH再生系统,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,阳性底物,PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂。
产品组成
规格
数量
NADPH再生系统 A液(20×)
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL)
250μL/支
1支
UDPGA(50mM)
1.0mL/支
1支
丙甲菌素(250μg/mL)
1.0mL/支
1支
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)
1.0mL/支
1支
阳性底物(200×)
50μL /支
1支
0.1M PBS缓冲液
12mL/瓶
1瓶
● CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)
IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 inhibitors)
产品组分
规格
数量
NADPH再生系统 A液(20×)
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL)
250μL/支
1支
阳性底物(200×)
50μL/支
1支
选择性抑制剂
α-奈黄酮(200μM)
50μL/支
1支
毛果芸香碱(20mM)
50μL/支
1支
噻氯匹定(10mM)
50μL/支
1支
奎尼丁(2mM)
50μL/支
1支
二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM)
50μL/支
1支
酮康唑(200μM)
50μL/支
1支
磺胺苯吡唑(4mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS缓冲液
12mL/瓶
1瓶
● CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)
IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 enzyme)
产品组分
规格
数量
NADPH再生系统 A液(20×)
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL)
250μL/支
1支
阳性底物(200×)
50μL/支
1支
0.1M PBS缓冲液
12mL/瓶
1瓶
7种酶
/
1支
● 酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
IPHASE Cytochrome P450 inhibition (IC50) kit (7 substrates)
产品组分 | 规格 | 数量 |
NADPH再生系统 A液(20×) |
500μL /支 |
1支 |
NADPH再生系统 B液(100×) |
100μL /支 |
1支 |
肝微粒体(20mg/mL) |
250μL/支 |
1支 |
底物1:非那西丁 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:香豆素 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:甲苯磺丁脲/双氯芬酸钠 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:奥美拉唑 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:右美沙芬 |
50μL/支 |
1支 |
底物1:睾酮(10mM) |
50μL/支 |
1支 |
底物2:氯唑沙宗(40mM) |
50μL/支 |
1支 |
0.1M PBS 缓冲液 |
12mL/瓶 |
1瓶 |
● NADPH再生系统(一相代谢辅助因子)
IPHASE NADPH regeneration system
NADPH再生系统
Solution A:
NADP+,6-磷酸葡萄糖,氯化镁
1mL
/
产品名称
货号
成分
规格
浓度
0111241
5mL
/
Solution B:
6-磷酸葡萄糖脱氢酶,柠檬酸钠
● UGT孵育系统 (二相代谢孵育体系)
IPHASE UGT incubation system
产品名称
|
货号 | 成分 | 规格 | 浓度 |
UGT孵育系统
|
0111251 |
UDPGA |
1mL |
50 mmol/L |
丙甲菌素 |
1mL |
250 μg/mL |
||
D-葡萄糖二酸-1,4-内酯 |
1mL |
50mmol/L |
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。汇智泰康可提供微粒体定制服务,包括肺微粒体,肠微粒体,皮肤微粒体等。
产品编号 |
产品名称 |
英文名 |
规格 |
0112011 |
混合人肝微粒体男 |
IPHASE Human pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112012 |
混合人肝微粒体女 |
IPHASE Human pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112021 |
混合食蟹猴肝微粒体雄 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112022 |
混合食蟹猴肝微粒体雌 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112023 |
混合恒河猴肝微粒体雄 |
IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112024 |
混合恒河猴肝微粒体雌 |
IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112031 |
混合比格犬肝微粒体雄 |
IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112032 |
混合比格犬肝微粒体雌 |
IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112041 |
混合SD 大鼠肝微粒体雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112042 |
混合SD大鼠肝微粒体雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112043 |
诱导混合SD 大鼠肝微粒体雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112044 |
诱导混合SD大鼠肝微粒体雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112051 |
混合昆明(KM)小鼠肝微粒体雄 |
IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112052 |
混合昆明(KM)小鼠肝微粒体雌 |
IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
0112053 |
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体雄 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Male |
0.5mL20mg/mL |
0112054 |
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体雌 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Female |
0.5mL20mg/mL |
3. 肝S9(liver S9 fractions)
肝S9是肝匀浆液的去线粒体上清液,包含了大量的CYPs等药物代谢酶,S9也是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。肝S9对于研究化合物的代谢和考察潜在的药物—药物相互作用是非常有用的研究工具。
产品编号 |
产品名称 |
英文名 |
规格 |
0113011 |
混合人肝S9男 |
IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113012 |
混合人肝S9女 |
IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113021 |
混合食蟹猴肝S9雄 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113022 |
混合食蟹猴肝S9雌 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113023 |
混合恒河猴肝S9雄 |
IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113024 |
混合恒河猴肝S9雌 |
IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113031 |
混合比格犬肝S9雄 |
IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113032 |
混合比格犬肝S9雌 |
IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113041 |
混合SD大鼠肝S9雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113042 |
混合SD大鼠肝S9雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0271041 |
诱导混合SD大鼠肝S9雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Male |
0.5mL20mg/mL |
0271042 |
诱导混合SD大鼠肝S9雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113051 |
混合昆明(KM)小鼠肝S9雄 |
IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113052 |
混合昆明(KM)小鼠肝S9雌 |
IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
0113053 |
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9雄 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Male |
0.5mL20mg/mL |
0113054 |
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9雌 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Female |
0.5mL20mg/mL |
4. 肝胞质液(liver cytosol)
产品编号 |
产品名称 |
英文名 |
规格 |
0114011 |
混合人肝胞质液男 |
IPHASE Human liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114012 |
混合人肝胞质液女 |
IPHASE Human liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114021 |
混合食蟹猴肝胞质液雄 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114022 |
混合食蟹猴肝胞质液雌 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114023 |
混合恒河猴肝胞质液雄 |
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114024 |
混合恒河猴肝胞质液雌 |
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114031 |
混合比格犬肝胞质液雄 |
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114032 |
混合比格犬肝胞质液雌 |
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114041 |
混合SD大鼠肝胞质液雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114042 |
混合SD大鼠肝胞质液雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114051 |
昆明小鼠肝胞质液雄 |
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114052 |
昆明小鼠肝胞质液雌 |
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
0114053 |
ICR(CD-1)小鼠肝胞质液雄 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Male |
1mL20mg/ml |
0114054 |
ICR(CD-1)小鼠肝胞质液雌 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Female |
1mL20mg/ml |
5. 肝原代细胞(primary hepatocytes)
产品编号 |
产品名称 |
英文名 |
规格 |
0115011 |
人肝原代细胞男 |
IPHASE Human primary hepatocytes, Male |
1million |
0115012 |
人肝原代细胞女 |
IPHASE Human primary hepatocytes, Female |
1million |
0115021 |
食蟹猴肝原代细胞雄 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Male |
1million |
0115022 |
食蟹猴肝原代细胞雌 |
IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Female |
1million |
0115023 |
恒河猴肝原代细胞雄 |
IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Male |
1million |
0115024 |
恒河猴肝原代细胞雌 |
IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Female |
1million |
0115031 |
比格犬肝原代细胞雄 |
IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Male |
1million |
0115032 |
比格犬肝原代细胞雌 |
IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Female |
1million |
0115041 |
SD大鼠肝原代细胞雄 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Male |
1million |
0115042 |
SD大鼠肝原代细胞雌 |
IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Female |
1million |
0115051 |
昆明(KM)小鼠肝原代细胞雄 |
IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Male |
1million |
0115052 |
昆明(KM)小鼠肝原代细胞雌 |
IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Female |
1million |
0115053 |
ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞雄 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Male1 |
million |
0115054 |
ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞雌 |
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Female |
1million |
6. CYP450酶/细胞色素P450酶 (cytochromeP450)
在人类肝脏各种代谢酶中,CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分别占29%,17%,12% 和6%,CYP2A6 占4%,CYP2D6占1%。虽然有18个基因家族,但是大约95%的药物氧化作用由6种CYP酶催化执行,其中CYP3A4占35%,CYP2D6占15%,CYP1A2占12%,CYP2C9占9%,CYP2C19占8%,CYP2B6和CYP2E1均占6%,CYP2A6占3%。
常用重组酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4
其他重组酶:CYP2B6,CYP2C8等
产品编号 |
产品名称 |
规格 |
CYP/EZ001 |
CYP1A2 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ011 |
CYP2A6 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ020 |
CYP2B6 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ017 |
CYP2C8 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ006 |
CYP2C9 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ008 |
CYP2C19 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ007 |
CYP2D6 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ009 |
CYP2E1 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
CYP/EZ002 |
CYP3A4 + 还原酶 |
0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein |
主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂,可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支;产物为10ug/mL,1mL/支。
● 探针底物(Probe the substrate):
非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、紫杉醇(CYP2C8)、甲苯磺丁脲/双氯芬酸钠(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、睾酮(CYP3A4)
● 探针底物代谢产物(CYP450 probe substrates/metabolites):
对乙酰氨基酚(CYP1A2)、7-羟基香豆素(CYP2A6)、羟基安非他酮(CYP2B6)、6-羟基紫杉醇(CYP2C8)、4-羟基甲苯磺丁脲/4-羟基双氯芬酸(CYP2C9)、右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6)、5-羟基奥美拉唑(CYP2C19)、4-羟基美芬妥因(CYP2C19)、6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1)、1-羟基咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、6β-羟基睾酮(CYP3A4)
● 抑制剂(inhibitors):
α-萘黄酮(CYP1A2)、毛果芸香碱(CYP2A6)、磺胺苯吡唑(CYP2C9)、噻氯匹定(CYP2B6、CYP2C19)、槲皮黄素(CYP2C8)、奎尼丁(CYP2D6)、二乙基二硫代氨基甲酸钠(CYP2E1)、酮康唑(CYP3A4)
8. 血浆蛋白结合试验产品(Plasma protein binding)
货号 |
产品名称 |
规格 |
0121011 |
血浆蛋白结合试验平衡透析装置 |
套 |
0121012 |
血浆蛋白结合试验试剂盒-人、犬、大鼠3种属 |
36T/盒 |
0121013 |
血浆蛋白结合试验试剂盒-人、猴、犬、大鼠、小鼠5种属 |
60T/盒 |
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